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楊洋:淺談片劑常用的稀釋劑

來源:環球中醫藥雜志 作者: 2010-1-14
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摘要: 從總體上看,片劑是由兩大類物質構成的,一類是發揮治療作用的藥物(即主藥)。根據它們所起作用的不同,常將輔料分成四大類:稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑。本篇就其中用量較大的稀釋劑進行論述,為實際生產時的輔料選擇提供指導。稀釋劑(或稱為填充劑)的主要作用是用來填充片劑的重量或體積,從而便于壓片。...


  從總體上看,片劑是由兩大類物質構成的,一類是發揮治療作用的藥物(即主藥);另一類是沒有生理活性的一些物質,它們所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和潤滑作用,有時,還起到著色作用、矯味作用以及美觀作用等,在藥劑學中,通常將這些物質總稱為輔料。根據它們所起作用的不同,常將輔料分成四大類:稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑。本篇就其中用量較大的稀釋劑進行論述,為實際生產時的輔料選擇提供指導。

  稀釋劑(或稱為填充劑)的主要作用是用來填充片劑的重量或體積,從而便于壓片。常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機鹽類等,由壓片工藝、制劑設備等因素所決定。片劑的直徑一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片劑中的主藥只有幾毫克或幾十毫克時,不加入適當的填充劑,將無法制成片劑,因此,稀釋劑在制片工藝中起到了較為重要的、增加體積助其成型的作用。主要的稀釋劑包括以下幾種。

  1淀粉

  比較常用的是玉米淀粉,它的性質非常穩定,與大多數藥物不起作用,價格也比較便宜,吸濕性小、外觀色澤好,在實際生產中,常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用,這是因為淀粉的可壓性較差,若單獨使用,會使壓出的藥片過于松散。

  另外酸性較強的藥物如對氨基水楊酸鈉、水楊酸鈉等能使淀粉膠化而影響制劑的崩解性能,因此,酸性較強的藥物應盡量避免使用淀粉。

  2糖粉

  糖粉是指結晶性蔗糖經低溫干燥粉碎后形成的白色粉末,其優點在于粘合力強,可用來增加片劑的硬度,并使片劑的表面光滑美觀;其缺點在于吸濕性較強,長期貯存,會使片劑的硬度過大,崩解或溶出困難,除口含片或可溶性片劑外,一般不單獨使用,常與糊精、淀粉配合使用。

  糖粉為片劑優良的稀釋劑,兼有矯味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纖維性中藥或質地疏松的藥物制片。糖粉常與淀粉、糊精配合合用。糖粉具引濕性,用量過多會使制粒、壓片困難,久貯使片劑硬度增加;酸性或強堿性藥物能促使蔗糖轉化,增加其引濕性,故不宜配伍使用。

  3糊精

  糊精是淀粉水解中間產物的總稱,其化學式為(C6H1005)n·xH20,其水溶物溶解度約為墨80%,在冷水中溶解較慢,較易溶于熱水,不溶于乙醇。習慣上亦稱其為高糊(高粘度糊精),即具有較強的粘結性,使用不當會使片面出現麻點、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩;同理,在含量測定時如果不充分粉碎提取,將會影響測定結果的準確性和重現性,所以,很少單獨大量使用糊精作為填充劑,常與糖粉、淀粉配合使用。

  與淀粉配合用作填充劑,兼有粘合作用。糊精粘性較大,用量較多時宜選用乙醇為潤濕劑,以免顆粒過硬。應注意糊精對某些藥物的含量測定有干擾,也不宜用作速溶片的填充劑。

  糊精在藥物檢測中影響藥物提取以至干擾其含量測定,故在有效成分含量較低的藥物制劑中應慎重使用。

  4乳糖

  乳糖是一種優良的片劑填充劑,由牛乳清提取制得,在國外應用非常廣泛,但因價格較貴,在國內應用不多。常用含有l分子水的結晶乳糖(eP曠含水乳糖)替代,具有無吸濕性,可壓性好,性質穩定,與大多數藥物不起化學反應,壓成的藥片光潔美觀等優點;由噴霧干燥法制得的乳糖為非結晶乳糖,其流動性、可壓性良好,可供粉末直接壓片使用。

  乳糖易溶于水、無引濕性,具良好的流動性、可壓性,性質穩定,可與大多數藥物配伍。乳糖是優良的填充劑,制成的片劑光潔、美觀,硬度適宜,釋放藥物較快,較少影響主藥的含量測定,久貯不延長片劑的崩解時限,尤其適用于引濕性藥物。

  乳糖作為片劑和膠囊劑的填充劑或稀釋劑越來越廣泛地應用于國內藥品生產企業中。但其與含伯胺或仲胺的藥物易發生Maillard縮合反應,因此以阿司匹林、茶堿、青霉素、苯巴比妥為原料的藥物制劑應避免使用乳糖。

  乳糖多用淀粉、糊精、糖粉(7:1:1)代替。

  5可壓性淀粉

  亦稱為預膠化淀粉,是新型的藥用輔料,英、美、日及中國藥典皆已收載,我國于1988年研制成功,現已大量供應市場。國產可壓性淀粉是部分預膠化的產品(全預膠化淀粉,與國外Colorcon公司的Starch RXl500相當。本品是多功能輔料,可作填充劑,具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性,并有較好的崩解作用。若用于粉末直接壓片時,硬脂酸鎂的用量不可超過0.5%,以免產生軟化效應。

  可壓性淀粉有良好的可壓性、流動性和自身潤滑性,制成的片劑硬度、崩解性均較好,尤適于粉末直接壓片。

  6微晶纖維素

  微晶纖維素是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結晶性纖維素,具有良好的可壓性,有較強的結合力,壓成的片劑有較大硬度,可作為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。國外產品的商品名為Avicel,并根據粒徑不同有若干規格。國產微晶纖維素已在國內得到廣泛應用,但其質量有待于進一步提高,產品種類也有待于豐富。另外,片劑中含20%微晶纖維素時崩解較好。

  微晶纖維素可作粘合劑、崩解劑、助流劑和稀釋劑。因具吸濕性,故不適用于包衣片及某些對水敏感的藥物。

  7無機鹽類

  主要是一些無機鈣鹽,如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣(由沉降法制得,又稱為沉降碳酸鈣)等。其中硫酸鈣較為常用,其性質穩定,無臭無味,微溶于水,與多種藥物均可配伍,制成的片劑外觀光潔,硬度、崩解度均好,對藥物也無吸附作用。在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應注意硫酸鈣對某些主藥(四環素類藥物)的吸收有干擾,此時不宜使用。

  7.1硫酸鈣二水物

  為白色或微黃色粉末,不溶于水,無引濕性,性質穩定,可與大多數藥物配伍;對油類有較強的吸收能力,并能降低藥物的引濕性,常作為稀釋劑和揮發油的吸收劑。硫酸鈣半水物遇水易固化硬結,不宜選用。使用二水物以濕顆粒法制片時,濕粒干燥溫度應控制在70°C以下,以免溫度過高失去1個分子以上的結晶水后,遇水硬結。據報道,本品可干擾槲皮素的吸收。

  7.2磷酸氫鈣

  為白色細微粉末或晶體,呈微酸性,具良好的穩定性和流動性。磷酸鈣與其性狀相似,兩者均為中藥浸出物、油類及含油浸膏的良好吸收劑,并有減輕藥物引濕性的作用。其它如氧化鎂、碳酸鈣、碳酸鎂均可作為吸收劑,尤適于含揮發油和脂肪油較多的中藥制片。其用量應視藥料中含油量而定,一般為10%左右;另外,因它們堿性較強,不適合用于酸性藥物中。

  8甘露醇

  甘露醇呈顆粒或粉末狀,在口中溶解時吸熱,因而有涼爽感,同時兼具一定的甜味,在口中無砂礫感,因此較適于制備咀嚼片,但價格稍貴,常與蔗糖配合使用。

  甘露醇清涼味甘,易溶于水,無引濕性,是咀嚼片、口含片的主要稀釋劑和矯味劑。山梨醇可壓性好,亦可作為咀嚼片的填充劑和粘合劑。

  除了上述輔料以外,片劑中還常常加入一些崩解劑、粘合劑、潤滑劑、著色劑、矯味劑等輔料以改善El味和外觀,但無論加入何種輔料,都應符合藥用的要求,都不能與主藥發生反應,也不應妨礙主藥的溶出和吸收。目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安體舒通的吸收,淀粉能延緩水楊酸鈉的吸收,碳酸鈣能影響四環素類藥物的吸收。因此,應當根據主藥的理化性質和生物學性質,結合具體的生產工藝,通過體內外實驗,選用適當的輔料。


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